青霉素钾（Penicillin G
Potassium）
113-98-4.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：青霉素G钾盐、苄青霉素钾
- 英文名：Penicillin G Potassium
- CAS号：113-98-4
- 分子式：C₁₆H₁₇KN₂O₄S
- 分子量：372.48
- 白色或类白色结晶性粉末
- 有轻微特异气味
- 易吸湿
- pH（10%水溶液）：5.5–7.5
- 溶解度（25℃）
- 水：易溶（>100 mg/mL）
- 乙醇：微溶
- 氯仿、乙醚：几乎不溶
- 在中性或微碱性水溶液中较稳定，酸性条件下易水解
2. 化学性质、光热稳定性
- β-内酰胺环结构，易受酸、碱及β-内酰胺酶破坏
- 酸性环境（pH<4）迅速失活
- 碱性条件下亦可开环降解
- 对光不稳定，紫外照射可降解
- 溶液应现配现用，室温下数小时活性下降
3. 生化特性
- 通过与细菌青霉素结合蛋白（PBP）结合
- 抑制肽聚糖交联
- 阻断细胞壁合成
- 杀菌作用（时间依赖型）
- 对革兰阳性菌作用最强
4. 适应症、药理毒理
- 应症（成年男性）
- 链球菌感染
- 肺炎链球菌感染
- 梅毒（首选药物）
- 脑膜炎奈瑟菌感染
- 破伤风辅助治疗
- 放线菌病
- 药理特点
- 窄谱抗生素
- 不耐β-内酰胺酶
- 对多数革兰阴性菌无效
- 毒理
- 低毒性
- 主要风险为过敏反应（IgE介导）
- 极高剂量可致神经毒性（癫痫样发作）
5. 药代动力学、起效时间
- 给药方式：静脉注射或肌内注射
- 口服无效（胃酸破坏）
- 起效时间：静脉给药数分钟内
- 半衰期：约30–40分钟
- 肾小球滤过+肾小管分泌排泄
- 肾功能不全需减量
6. 常见剂量、给药方式
- 感染类型 常用剂量
- 一般感染：200–400万单位/次，每4–6小时
- 重症感染：可达2400万单位/日
- 神经梅毒：1800–2400万单位/日，分次静脉
- 单位换算：100万单位≈0.6 g
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 严重反应
- 过敏性休克
- 史蒂文斯-约翰逊综合征
- 溶血性贫血（罕见）
- 过量表现
- 神经兴奋
- 抽搐
- 电解质紊乱（高钾血症，尤其大剂量时）
8. 同分异构体与类似物
- 苄青霉素钠：钠盐形式
- 普鲁卡因青霉素：长效肌注
- 苄星青霉素：超长效
- 阿莫西林：耐酸，可口服
- 氨苄西林：广谱
- 阿莫西林、氨苄西林对革兰阴性菌覆盖更广，但仍不耐β-内酰胺酶。
9. 在人体内整体作用
- 抑制细菌细胞壁合成
- 迅速降低菌血症水平
- 改善炎症反应
- 不直接影响宿主代谢系统
10. 内分泌相关激素
- 无直接激素调节作用
- 严重感染控制后可间接恢复下丘脑-垂体-性腺轴功能
11. 对脂肪代谢
- 无直接作用
- 长期使用可能因肠道菌群改变轻度影响脂质代谢
12. 对血压的作用
- 无直接降压作用
- 过敏性休克时可致低血压
- 高剂量钾盐可能影响心肌电生理
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 高浓度穿越血脑屏障时可能抑制GABA通道
- 诱发癫痫（尤其肾功能不全时）
15. 对生殖系统
- 无直接抑制睾酮
- 不影响精子生成
- 梅毒治疗后可改善生殖系统炎症
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 性味：苦、寒（类比抗感染性质）
- 归经：肺、心经
- 八纲属性：清热解毒类
- 五行：属金（水生金，主肺）
- 对应病机：热毒壅盛、疮疡肿毒