万古霉素（Vancomycin）
1404-90-6.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 英文名：Vancomycin
- 常见商品名：稳可信（Vancocin）
- CAS号：1404-90-6（盐酸盐：1404-93-9）
- 分子式：C₆₆H₇₅Cl₂N₉O₂₄
- 分子量：约1449 Da
- 白色或类白色无定形粉末
- 吸湿性
- 水溶液呈淡黄色
- pKa ≈ 2.5、7.2、8.9
- 溶解度
- 水中易溶（>50 mg/mL）
- 甲醇中微溶
- 几乎不溶于乙醚、氯仿等有机溶剂
- 在生理盐水、5%葡萄糖注射液中稳定
2. 化学性质、光热稳定性
- 属于糖肽类抗生素
- 含有复杂芳香环与糖基结构
- 对酸碱较稳定（pH 2–8）
- 高温（>80℃）缓慢降解
- 光照长期暴露可发生降解
- 不宜与碱性药物混合
3. 生化特性
- 作用靶点：细菌细胞壁前体D-Ala-D-Ala
- 阻断肽聚糖交联
- 对革兰阳性菌高度活性
- 对革兰阴性菌无效（无法穿透外膜）
4. 适应症、药理毒理
- 适应症（成人男性）
- MRSA感染
- 耐药肺炎链球菌感染
- 败血症
- 感染性心内膜炎
- 骨髓炎
- 口服用于艰难梭菌感染
- 毒理
- 肾毒性（与剂量及血药浓度相关）
- 耳毒性（高浓度或合并氨基糖苷类时）
- “红人综合征”（组胺释放相关）
5. 药代动力学、起效时间
- 给药方式：静脉滴注（口服不吸收）
- 生物利用度：IV 100%
- 蛋白结合率：30–55%
- 分布容积：0.4–1 L/kg
- 半衰期：
- 稳态时间：约3–5个半衰期（1–2天）
- 起效时间：给药后数小时内达到杀菌浓度
6. 常见剂量、给药方式
- 静脉：15–20 mg/kg，每8–12小时一次
- 目标谷浓度：
- 一般感染：10–15 μg/mL
- 严重感染：15–20 μg/mL
- 口服（艰难梭菌）：125–500 mg 每6小时
7. 副作用、药物过量
- 肾损伤
- 听力损害
- 皮疹
- 静脉炎
- 红人综合征（输注过快）
- 过量：
8. 同分异构体与类似物
- 替考拉宁（Teicoplanin）
- 达托霉素（Daptomycin）
- 利奈唑胺（Linezolid）
9. 在人体内整体作用
- 清除革兰阳性耐药菌
- 对宿主细胞无直接代谢调节作用
- 长期使用可能改变肠道菌群
10. 内分泌相关激素
- 无直接激素作用
- 重度感染控制后可间接改善皮质醇异常
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
- IV：恶心、轻度肝酶升高
- PO：局部作用于肠道，可能腹泻
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 浓度过高 → 停药、透析
- 浓度不足 → 增加剂量或缩短给药间隔
- 女性（非孕）剂量原则与男性相同，仅按体重与肾功能调整
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 性味类比：苦寒
- 归经：心、肺、大肠
- 功能类比：清热解毒、凉血
- 八纲：属“里热实证”用药